ANTIHISTAMIN
Sebelum membahas tentang histamin, kita perlu mengetahui APA ITU HISTAMIN?
Histamin adalah mediator kimia yang dikeluarkan pada fenomena alergi. Mekanisme kerja histamin yaitu dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu: reseptor H1, H2 dan H3.
- Interaksi dengan reseptor H1 menyebabkan kontraksi otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vascular dan meningkatkan sekresi mucus, yang dihubungkan dengan peningkatan cMGP dalam sel, menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritic, dermatitis dan urtikaria. Efek ini dapat diblok oleh antagonis-H1.
- Interaksi dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung, yang disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Efek ini dapat diblok oleh antagonis-H2.
- Reseptor H3 yang terletak pada ujung saraf jaringan otak dan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamine, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini dapat diblok oleh antagonis-H3.
(Siswandono, 2016)
PENGERTIAN ANTIHISTAMIN
Antihistamin adalah penghambat kompetitif histamine pada sel sasaran (Taber, 1994). Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2 dan H3 (Siswandono, 2016).
STRUKTUR ANTIHISTAMIN
INDIKASI ANTIHISTAMIN
Antihistamin bertujuan untuk mengurangi rasa gatal yang timbul akibat proses alergi. Antihistamin dapat mencegah urtikaria dan digunakan untuk mengatasi ruam kulit pada urtikaria, gatal, gigitan dan sengatan serangga, serta alergi obat (Oktaviani et al., 2016)
JENIS ANTIHISTAMIN
Ada dua jenis antihistamin, yaitu antihistamin generasi pertama dan generasi kedua. Antihistamin generasi pertama lebih menyebabkan rasa kantuk dibandingkan dengan generasi kedua.
1. Obat-obat antihistamin generasi pertama adalah:
· Chlorpheniramine
· Cyproheptadine
· Hydroxyzine
· Ketotifen
· Promethazine
2. Obat-obat antihistamin generasi kedua adalah:
· Desloratadine
· Fexofenadine
· Levocetirizine
· Cetirizine
· Loratadine
· Bilastine
· Rupatidine
MEKANISME ANTIHISTAMIN
Sekarang dikenal ada 2 jenis antihistamin :
1. Antihistamin H1 atau H1-blocker yang memblok reseptor H1 yang memberi efek penciutan bronkhi, usus dan rahim, sedang terhadap ujung saraf dan sebagian sistem pembuluh terjadi vasodilatasi dan naiknya permeabilitas.
2. Antihistamin H2 atau H2-blocker yang memblok reseptor H2 dan memberi efek mencegah hipersekresi asam klorida dan sebagian vasodilatasi dan tekanan darah turun. Obat yang digunakan adalah simetidin dan ramitidin
MEKANISME ANTIHISTAMIN
Sekarang dikenal ada 2 jenis antihistamin :
1. Antihistamin H1 atau H1-blocker yang memblok reseptor H1 yang memberi efek penciutan bronkhi, usus dan rahim, sedang terhadap ujung saraf dan sebagian sistem pembuluh terjadi vasodilatasi dan naiknya permeabilitas.
2. Antihistamin H2 atau H2-blocker yang memblok reseptor H2 dan memberi efek mencegah hipersekresi asam klorida dan sebagian vasodilatasi dan tekanan darah turun. Obat yang digunakan adalah simetidin dan ramitidin
(Anief, 2018)
(Hidayati et al., 2018)
CONTOH OBAT ANTIHISTAMIN BERDASARKAN RUTE PEMBERIAN
1. Antihistamin oral:
· Klorfeniramin maleat (CTM)
· Difenhidramin
· Setrizin
· Loratidin
· Levosetirisin
· Desloratidin
· Fexofenadine
· Dll.
Onset kerja 1-3 jam
2. Antihistamin topical:
· Azelastin
Onset kerja cepat (15 menit)
(Endaryanto, 2015)
EFEK SAMPING ANTIHISTAMIN
Sama seperti obat-obat lain, obat antihistamin juga berpotensi menyebabkan efek samping. Beberapa efek samping yang umumnya terjadi setelah mengonsumsi obat antihistamin ini adalah:
· Mengantuk
· Mulut kering
· Disfagia
· Pusing
· Sakit kepala
· Nyeri perut
· Sulit buang air kecil
· Mudah marah
· Penglihatan kabur.
DAFTAR PUSTAKA
Anief, M. 2018. Prinsip Umum dan Dasar Farmakologi, UGM Press, Yogyakarta.
Endaryanto, A. 2015. Implikasi Klinis Imunologi Alergi dalam Manajemen Anak Alergi, Airlangga
University Press, Surabaya.
Hidayati, A. N., M. I. A. Akbar dan A. N. Rosyid. 2018. Gawat Darurat Medis dan Bedah, Airlangga
University Press, Surabaya.
Https://www.alodokter.com/antihistamin
Oktaviani, F., A. Mukaddas dan I. Faustine. 2016. Profil Penggunaan Obat Pasien Penyakit Kulit di
Poliklinik Kulit dan Kelamin RSU Anutapura Palu. Journal of Pharmacy. 2(1):38-42.
Siswandono. 2016. Kimia Medisinal 2 Edisi 2, Airlangga University Press, Surabaya.
Taber, B. 1994. Kapita Selekta Kedaruratan Obstetri dan Ginekologi, EGC, Jakarta.
PERMASALAHAN:
1. Bagaimana pemberian dosis antihistamin pada umumnya?
2. Bagaimana efek penggunaan antihistamin jangka panjang?
3. Mengapa obat antihistamin generasi kedua lebih baik dibanding generasi pertama?
Comments
Pada antihistamin generasi pertama bersifat langsung menembus otak sehingga menyebabkan sedasi, mengantuk, kelelahan, dan mengganggu konsentrasi dan ingatan karena selektivitas reseptor buruk akibat sering berinteraksi dengan reseptor biologik amina lainnya yang menyebabkan efek antimuskarinik, anti adrenergik, antiserotonin yang menyebabkan gangguan pada konsentrasi pasien. Sedangkan pada generasi kedua lebih aman kurang menimbulkan sedasi dan lebih berkhasiat.
• Merek dagang Cetirizine: Berzin, Cetirizine, Cetirizine Hydrocholride, Esculer, Estin, Gentrizin, Intrizin, Lerzin, Ritez Simzen
• Bentuk obat: Tablet, tablet kunyah, sirop, Drops (Tetes oral)
• Dosis:
Dewasa: 10 mg, sekali per hari atau 5 mg, 2 kali per hari.
Bayi usia 6-23 bulan: 2,5 mg, sekali per hari yang dapat ditingkatkan hingga dosis maksimal 2,5 mg, 2 kali per hari untuk bayi usia 12 bulan ke atas.
Anak usia 2-5 tahun: 5 mg, 1-2 kali per hari.
Anak usia 6 tahun atau lebih: 10 mg, 1-2 kali per hari.
Lansia: Dosis awal 5 mg, sekali per hari.
Salah satu gejala dari efek penggunaan antihistamin jangka panjang/ overdosis adalah peningkatan intensitas dari efek samping yang dialami (dari uraian efek samping tersebut di atas). Selain itu, efek samping overdosis lainnya, yaitu: kebingungan, diare, pusing, kelelahan, sakit kepala, sakit, pupil mata melebar, gatal, kegelisahan, lemas seperti terbius, mengantuk, pingsan, denyut jantung yang cepat tidak normal, tremor, sulit bernapas, dan retensi urin.Jika dicurigai mengalami overdosis, segera beri tahu dokter segera. Dokter akan memutuskan apa langkah-langkah (jika ada) yang harus diambil.
Antihistamin adalah kelompok obat-obatan yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi, seperti rinitis alergi, reaksi alergi akibat sengatan serangga, reaksi alergi makanan, urtikaria atau biduran. Tidak hanya alergi, antihistamin juga kerap digunakan untuk mengatasi gejala mual atau muntah yang biasanya diakibatkan oleh mabuk kendaraan.
Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Zat histamin, pada dasarnya berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Ketika histamin melakukan perlawanan, tubuh akan mengalami peradangan. Namun pada orang yang mengalami alergi, kinerja histamin menjadi kacau karena zat kimia ini tidak lagi bisa membedakan objek yang berbahaya dan objek yang tidak berbahaya bagi tubuh, misalnya debu, bulu binatang, atau makanan. Alhasil, tubuh tetap mengalami peradangan atau reaksi alergi ketika objek tidak berbahaya itu masuk ke tubuh.
Ada dua jenis antihistamin, yaitu antihistamin generasi pertama dan generasi kedua. Antihistamin generasi pertama lebih menyebabkan rasa kantuk dibandingkan dengan generasi kedua.